Is éard atá i gceist le heaspaí cógaisíochta ná expipients agus breiseáin a úsáidtear chun cógais agus oideas a tháirgeadh, agus is cuid thábhachtach iad d'ullmhúcháin chógaisíochta. Mar ábhar díorthaithe polaiméir nádúrtha, tá éitear ceallalóis in-bhithmhillte, neamhthocsaineach, agus saor, mar shampla ceallalós carboxymethyl sóidiam, ceallalós meitile, ceallalós meitile hiodrocsapropyl, hiodrocsapropyl, tá luach tábhachtach feidhmithe i gcillíní ceallalóis hydroxyethyl agus eitleos. Faoi láthair, úsáidtear táirgí an chuid is mó de na fiontair cheallalóis intíre go príomha i réimsí lár agus íseal an tionscail, agus níl an luach breise ard. Teastaíonn claochlú agus uasghrádú ón tionscal go práinneach chun cur i bhfeidhm ard-deireadh na dtáirgí a fheabhsú.
Tá poitéinseal margaidh na n -eisitheoirí cógaisíochta ollmhór
Tá ról tábhachtach ag sceitimíní cógaisíochta i bhforbairt agus i dtáirgeadh foirmlithe. Mar shampla, in ullmhóidí scaoilte go leanúnach, úsáidtear ábhair pholaiméirí amhail éitear ceallalóis mar eisitheoirí cógaisíochta i millíní scaoilte leanúnach, ullmhóidí maitríse éagsúla, ullmhóidí scaoilte scaoilte, capsule release release, ullmhúcháin drugaí a shroicheann, agus ullmhúcháin drugaí a cheangal. Baineadh úsáid fhorleathan as ullmhóidí agus ullmhóidí scaoilte leachtacha. Sa chóras seo, is iondúil go n -úsáidtear polaiméirí ar nós éitear ceallalóis mar iompróirí drugaí chun ráta scaoilte na ndrugaí i gcorp an duine a rialú, is é sin, ceanglaítear air scaoileadh go mall sa chorp ag ráta socraithe laistigh de raon ama áirithe chun cuspóir cóireála éifeachtach a bhaint amach.
De réir staitisticí ó Roinn Taighde Zhiyan Consulting, tá thart ar 500 cineál sceite atá liostaithe i mo thír féin, ach i gcomparáid leis na Stáit Aontaithe (níos mó ná 1,500 cineál) agus an tAontas Eorpach (níos mó ná 3,000 cineál), tá bearna ollmhór ann, agus tá na cineálacha fós measartha beag. Tá poitéinseal forbartha an mhargaidh ollmhór. Tuigtear gurb iad na deich n-eisitheoirí cógaisíochta is fearr i méid an mhargaidh mo thír ná capsúil geilitín cógaisíochta, siúcrós, stáirse, púdar sciath scannáin, 1,2-propanediol, PVP, hiodrocsapropyl meitilcellulose (HPMC), cealla-chillín microcrystalline, HPC, lactose.
Sé Exipients Cógaisíochta Éitear Ceallalóis
Is téarma ginearálta é éitear ceallalóis nádúrtha do shraith de dhíorthaigh cheallalóis a tháirgtear trí imoibriú ceallalóis alcaile agus gníomhaire a etherifying faoi choinníollacha áirithe. Is táirge é ina gcuirtear grúpaí éitear in ionad na ngrúpaí hiodrocsaile ar mhacramóilíní ceallalóis go páirteach nó go hiomlán. Úsáidtear éití ceallalóis go forleathan i réimsí peitriliam, ábhair thógála, bratuithe, bia, leigheas, agus ceimiceáin laethúla. I réimsí éagsúla, tá táirgí grád cógaisíochta go bunúsach i réimsí lár agus ardleibhéil an tionscail, le breisluach ard. Mar gheall ar riachtanais cháilíochta dochta, tá sé deacair freisin éitear ceallalóis ghrád cógaisíochta a tháirgeadh. Is féidir a rá gur féidir le caighdeán na dtáirgí grád cógaisíochta ionadaíocht a dhéanamh go bunúsach ar neart teicniúil na bhfiontar éitear ceallalóis. Is iondúil go gcuirtear éitear ceallalóis leis mar bhacadóir, mar ábhar maitríse agus mar thiúsóir chun táibléad maitríse scaoilte, ábhair sciath intuaslagtha gastric, ábhair sciath microcapsule a scaoiltear go leanúnach, ábhair scannáin drugaí scaoilte, etc.
Ceallalós carboxymethyl sóidiam
Is é sóidiam ceallalóis carboxymethyl (CMC-NA) an t-éitear ceallalóis leis an táirgeadh agus an tomhaltas is mó sa bhaile agus thar lear. Is éitear ceallalóis ianach é a dhéantar as cadás agus adhmad trí alcaileacht agus etherification le haigéad cloroacetic. Is excipient cógaisíochta a úsáidtear go coitianta é CMC-NA. Is minic a úsáidtear é mar cheanglóir le haghaidh ullmhóidí soladacha, gníomhaire ag méadú slaodachta, ag ramhrú agus ag fionraí le haghaidh ullmhóidí leachtacha, agus is féidir é a úsáid freisin mar mhaitrís intuaslagtha in uisce agus mar ábhar foirmithe scannán. Is minic a úsáidtear é mar ábhar scannáin drugaí scaoilte agus táibléad maitríse scaoilte in ullmhóidí scaoilte (rialaithe).
Chomh maith le carboxymethylcellulose sóidiam mar excipient cógaisíochta, is féidir sóidiam Croscarmellose a úsáid mar excipient cógaisíochta. Is táirge dothuaslagtha in uisce é sóidiam Croscarmellose (CCMC-NA) de charboxymethylcellulose ag freagairt le gníomhaire tras-nasctha ag teocht áirithe (40-80 ° C) faoi ghníomh catalaíoch aigéid neamhorgánach agus íonaithe. Mar an gníomhaire crosghearrtha, is féidir úsáid a bhaint as glycol próipiléine, ainhidríd succinic, ainhidríde fireann agus ainhidríd adipic. Úsáidtear sóidiam Croscarmellose mar dhíscaoileadh le haghaidh táibléad, capsúil agus gráinníní in ullmhóidí ó bhéal. Braitheann sé ar éifeachtaí ribeach agus at a dhíscaoileadh. Tá comhbhrúiteacht mhaith agus fórsa láidir díscaoilte aige. Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil an méid at an sóidiam croscarmellose in uisce níos mó ná an méid a bhíonn ag an sóidiam coitianta amhail sóidiam carmellose íseal-ionadaithe agus ceallalós microcrystalline hiodráitithe.
Meitilcellulose
Is é atá i gceist le ceallalós meitile (MC) ná éitear aonair ceallalóis neamh-ianach a dhéantar as cadás agus adhmad trí alcaileacht agus eitearú clóiríde meitile. Tá tuaslagthacht uisce den scoth ag meitilcellulose agus tá sé cobhsaí i raon Ph2.0 ~ 13.0. Úsáidtear é go forleathan i bhfreisitheoirí cógaisíochta, agus úsáidtear é i dtáibléid sublingual, instealltaí ionmhatánach, ullmhóidí oftalmacha, capsúil ó bhéal, fionraí ó bhéal, táibléad béil agus ullmhóidí i mbéal an phobail. Ina theannta sin, in ullmhóidí scaoilte go leanúnach, is féidir MC a úsáid mar mhaitrís glóthach hydrophilic ullmhóidí scaoilte, ábhair sciath intuaslagtha gastric, ábhair sciath microcapsule scaoilte, ábhair scannáin drugaí scaoilte, etc.
Hiodrocsapropylmethylcellulose
Is é atá i meitilcellulose hiodrocsapróipile (HPMC) ná éitear measctha ceallalóis neamh-ianach a dhéantar as cadás agus adhmad trí alcaileacht, ocsaíd próipiléine agus éitearú clóiríd meitile. Tá sé gan bholadh, gan blas, neamhthocsaineach, intuaslagtha in uisce fuar agus é a ghreamú in uisce te. Is éard atá i meitilcellulose hiodrocsapropyl ná éagsúlacht éitear measctha ceallalóis a bhfuil a tháirgeadh, a dháileog agus a cháilíocht ag méadú go tapa sa tSín le 15 bliana anuas. Tá sé ar cheann de na heaspaí cógaisíochta is mó a úsáidtear sa bhaile agus thar lear freisin. Blianta Stair. Faoi láthair, léirítear cur i bhfeidhm HPMC go príomha sna cúig ghné seo a leanas:
Tá ceann mar cheanglóir agus mar dhíscaoileadh. Mar cheanglóir, is féidir le HPMC an druga a dhéanamh éasca le fliuch, agus is féidir leis na céadta uair a leathnú tar éis uisce a ionsú, ionas gur féidir leis an ráta díscaoilte nó ráta scaoilte an táibléid a fheabhsú go suntasach. Tá slaodacht láidir ag HPMC, ar féidir leis slaodacht na gcáithníní a fheabhsú agus comhbhrúiteacht na n -amhábhar a fheabhsú le huigeacht crisp nó sobhriste. Is féidir HPMC le slaodacht íseal a úsáid mar cheanglóir agus díscaoileadh, agus ní féidir iad siúd a bhfuil slaodacht ard acu a úsáid ach mar cheanglóir.
Tá an dara ceann mar ábhar scaoilte leanúnach agus rialaithe le haghaidh ullmhóidí ó bhéal. Is ábhar maitrís hydrogel é HPMC a úsáidtear go coitianta in ullmhóidí scaoilte leanúnach. Is féidir HPMC a úsáid mar ghníomhaire ceanglóra, slaodaire agus fionraí, agus grád ard-slaodachta (4000-100000MPA · S), is féidir HPMC a úsáid chun gníomhaire blocála ábhair measctha a ullmhú le haghaidh capsules, hydrophilic gel matrix matrix sustre-release. Tá HPMC intuaslagtha i sreabhán gastrointestinal, tá na buntáistí a bhaineann le comhbhrúiteacht mhaith, dea -fhlaothacht, acmhainn láidir luchtaithe drugaí, agus tréithe scaoilte drugaí nach bhfuil tionchar ag pH orthu. Is ábhar an-tábhachtach iompróra hydrophilic é i gcórais ullmhúcháin scaoilte agus is minic a úsáidtear é mar mhaitrís glóthach hydrophilic agus ábhair sciath le haghaidh ullmhóidí scaoilte, chomh maith le hábhair chúnta le haghaidh ullmhóidí snámha gastric agus ullmhóidí scannán drugaí a scaoileadh saor.
Tá an tríú mar ghníomhaire foirmithe scannán brataithe. Tá airíonna dea-bhunaithe ag HPMC. Tá an scannán a chruthaigh sé aonfhoirmeach, trédhearcach agus diana, agus níl sé éasca cloí le linn an táirgthe. Go háirithe i gcás drugaí atá éasca le taise a ionsú agus atá éagobhsaí, is féidir le húsáid a bhaint as mar chiseal aonraithe feabhas mór a chur ar chobhsaíocht an druga agus cosc a chur ar an scannán an dath a athrú. Tá éagsúlacht sonraíochtaí slaodachta ag HPMC. Má roghnaítear iad i gceart, tá cáilíocht agus cuma táibléad brataithe níos fearr ná ábhair eile. Is é an tiúchan a úsáidtear go coitianta ná 2% go 10%.
Is ábhar capsúil é an ceathrú ceann. Le blianta beaga anuas, leis na ráigeanna go minic de eipidéimí ainmhithe domhanda, i gcomparáid le capsúil geilitín, is iad na capsúil glasraí an t -uafás nua atá ag na tionscail chógaisíochta agus bia. D'éirigh le Pfizer na Stát Aontaithe HPMC a bhaint as plandaí nádúrtha agus d'ullmhaigh siad capsúil glasraí VCaptm. I gcomparáid le capsúil thraidisiúnta geilitín, tá buntáistí ag baint le capsúil plandaí maidir le hinoiriúnaitheacht leathan, níl aon bhaol ann go dtarlóidh frithghníomhartha tras-nascadh agus ard-chobhsaíocht. Tá an ráta scaoilte drugaí réasúnta seasmhach, agus tá difríochtaí aonair beag. Tar éis díscaoilte i gcorp an duine, níl sé ionsúite agus is féidir é a eisciú tá an tsubstaint excreted ón gcorp. Maidir le coinníollacha stórála, tar éis líon mór tástálacha, níl sé beagnach sobhriste faoi choinníollacha taise íseal, agus tá airíonna an bhlaosc capsule fós cobhsaí faoi choinníollacha taise ard, agus níl tionchar ag táscairí capsúil plandaí faoi choinníollacha stórála foircneacha. Le tuiscint daoine ar chapsúil plandaí agus ar chlaochlú coincheapa míochaine poiblí sa bhaile agus thar lear, fásfaidh an t -éileamh margaidh ar chapsúil plandaí go gasta.
Tá an cúigiú mar ghníomhaire ar fionraí. Is foirm dosage cliniciúil a úsáidtear go coitianta é ullmhú leachtach de chineál fionraí, ar córas scaipthe ilchineálach é ina scaiptear drugaí soladacha dothuaslagtha i meán scaipthe leachtach. Cinneann cobhsaíocht an chórais cáilíocht an ullmhúcháin leacht fionraí. Is féidir le tuaslagán collóideach HPMC an teannas idir-leachtach soladach a laghdú, fuinneamh saor ó dhromchla na gcáithníní soladacha a laghdú, agus an córas scaipthe ilchineálach a chobhsú. Is gníomhaire fionraí den scoth é. Úsáidtear HPMC mar thiúsóir le haghaidh titeann súl, le hábhar 0.45% go 1.0%.
Ceallalós hiodrocsapropyl
Is é atá i gceist le ceallalós hiodrocsapróipile (HPC) ná éitear singil ceallalóis neamh-ianach a dhéantar as cadás agus adhmad trí alcaileacht agus etherification ocsaíde próipiléine. Is iondúil go mbíonn HPC intuaslagtha in uisce faoi bhun 40 ° C agus líon mór tuaslagóirí polar, agus baineann a fheidhmíocht le hábhar an ghrúpa hiodrocsapróipil agus an méid polaiméiriúcháin. Is féidir le HPC a bheith comhoiriúnach le drugaí éagsúla agus tá táimhe mhaith aige.
Úsáidtear ceallalós hiodrocsapróipile íseal-ionadaithe (L-HPC) go príomha mar dhíscaoileadh táibléid agus ceanglóra. Is féidir le HAPC cruas agus gile an táibléid a fheabhsú, agus is féidir leis an táibléad a dhíscaoileadh go tapa, caighdeán inmheánach an táibléid a fheabhsú, agus an éifeacht leigheasach a fheabhsú.
Is féidir úsáid a bhaint as ceallalós hiodrocsapróipile (HPC) an-ionadach mar cheanglóir le haghaidh táibléad, gráinníní, agus gráinníní mín sa réimse cógaisíochta. Tá airíonna den scoth ag H-HPC, agus tá an scannán a fuarthas diana agus leaisteach, ar féidir é a chur i gcomparáid le plasticizers. Is féidir feidhmíocht an scannáin a fheabhsú tuilleadh trí mheascadh le gníomhairí brataithe eile atá frithsheasmhach in aghaidh taise, agus is minic a úsáidtear é mar ábhar sciath scannáin do tháibléid. Is féidir H-HPC a úsáid freisin mar ábhar maitríse chun táibléad scaoilte maitríse a ullmhú, chun millíní scaoilte agus táibléad scaoilte dúbailte-ciseal a ullmhú.
Ceallalós hiodrocsaitile
Is é atá i gceallalós hiodrocsaitil (HEC) ná éitear aonair ceallalóis neamh-ianach a dhéantar as cadás agus adhmad trí alcaileacht agus etherification ocsaíd eitiléine. I réimse na míochaine, úsáidtear HEC den chuid is mó mar ghníomhaire cosanta collóideach, mar ghreamaitheach, ina chobhsaitheoir, ina chobhsaitheoir, ina ghníomhaire ar fionraí, ina ghníomhaire scannán agus ina ábhar scaoilte, agus is féidir é a chur i bhfeidhm ar eibleachtaí tráthúla, ointíní, titeann súl, leacht béil, táibléad soladach, capsule agus foirmeacha capsule. Taifeadadh ceallalós Hydroxyethyl i bhFoirmle Náisiúnta Pharmacopoeia/SAM agus i Pharmacopoeia na hEorpa, etc.
Ceallaló eitile
Tá ceallalós eitile (CE) ar cheann de na díorthaigh ceallalóis uisce-dothuaslagtha is mó a úsáidtear. Tá an CE neamhthocsaineach, cobhsaí, dothuaslagtha in uisce, in aigéad nó i dtuaslagán alcaileach, agus tá sé intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha amhail eatánól agus meatánól. Is é tuaslagóir a úsáidtear go coitianta ná tuaslagóir measctha 4/1 (meáchan). EC has multiple uses in drug sustained-release preparations, widely used as carriers, microcapsules, and coating film-forming materials for sustained-release preparations, such as tablet blockers, adhesives, and film coating materials , used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, used as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations, millíní scaoilte leanúnach, a úsáidtear mar ábhair chúnta cuimsithe chun microcapsules scaoilte leanúnach a ullmhú; Is féidir é a úsáid go forleathan mar ábhar iompróra chun scaipeadh soladach a ullmhú; a úsáidtear go forleathan i dteicneolaíocht chógaisíochta mar shubstaint a fhoirmíonn scannán agus mar sciath chosanta, chomh maith le ceanglóir agus filler. Mar sciath chosanta an táibléid, is féidir leis íogaireacht an táibléid a laghdú go taise agus cosc a chur ar an druga a bheith ag dul i bhfeidhm ar thaise, mílí agus meath; Féadann sé ciseal glóthach a scaoileadh go mall a chruthú, micrea-chaiteachas a dhéanamh ar an bpolaiméir, agus cur ar a gcumas scaoileadh leanúnach na héifeachta drugaí a chumasú.
Faigh réidh le hiarratais ar deireadh íseal agus dlús a chur le claochlú agus uasghrádú
Go hachomair, ceallalós carboxymethyl sóidiam intuaslagtha in uisce, ceallalós meitile, ceallalós meitile hiodrocsapróipile, ceallalós hiodrocsapróipile, ceallalós hiodrocsaitile agus ceallalós intuaslagtha in-intuaslagtha, úsáidtear a n-ullmhúcháin faoi seach agus a riaradh i gcógaslann mar a dhéantar é a ullmhú, a ullmhú, a ullmhú, le hullmhúcháin cógaisíochta, a chur i bhfeidhm, a chur i bhfeidhm mar cheangail, a, a, a, scaoileann na ceanglóra, a bhíonn i gceist le heaspaí ceanglacha, cora, a, are a chur i gcló, a chur i bhfeidhm, a mhaolaíonn ábhair cheangaileacha, cora, agus iad ag teacht chun cinn, a bhíonn ag teacht le chéile i gclóis,, Gníomhairí bunaithe ar scannáin, ábhair chapsúil agus gníomhairí a chur ar fionraí. Ag féachaint ar an domhan, tá roinnt cuideachtaí ilnáisiúnta eachtracha (Shin-Etsu Japan, Dow Wolfe agus Ashland Cross Dragon) tar éis an margadh ollmhór de cheallalós cógaisíochta a bhaint amach sa tSín sa todhchaí, ag méadú táirgthe nó cumasc, agus tá a n-iarrachtaí méadaithe sa réimse seo. Ionchur iarratais laistigh de. D'fhógair Dow Wolfe go neartóidh sé a fhócas ar fhoirmliú, ar chomhábhair agus ar éileamh an Mhargaidh Ullmhúcháin Cógaisíochta Síneach, agus déanfaidh a chuid taighde feidhmithe iarracht freisin dul níos gaire don mhargadh. DOW Chemical Wolff Cellulose Rannán agus Colorcon Corporation na Stát Aontaithe Tá comhghuaillíocht fhoirmithe scaoilte agus rialaithe bunaithe ar scála domhanda bunaithe, le níos mó ná 1,200 fostaí i 9 gcathair, 15 institiúid sócmhainní agus 6 chuideachta GMP, líon mór gairmithe taighde feidhmithe i gcliaint i thart ar 160 tír. Tá boinn táirgthe ag Ashland i mBéising, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan agus Jiangmen, agus tá infheistíocht déanta aige i dtrí ionad taighde teicniúla i Shanghai agus Nanjing.
De réir staitisticí ó shuíomh gréasáin China Cellulose Association, in 2017, ba é 373,000 tonna an táirgeadh intíre de éitear ceallalóis, agus ba é 360,000 tonna an méid díolacháin. In 2017, ba é an méid díolachán iarbhír de CMC ianach ná 234,000 tonna, méadú de 18.61% bliain ar bhliain, agus ba é an méid díolacháin de CMC neamh-ianach ná 126,000 tonna, méadú 8.2% bliain ar bhliain. Chomh maith le HPMC (grád ábhar tógála), táirgí neamh-ianach, HPMC (grád cógaisíochta), HPMC (grád bia), HEC, HPC, MC, Hemc, etc. Tá fás tapa tagtha ar éitear ceallalóis intíre ar feadh níos mó ná deich mbliana, agus is é a aschur an chéad cheann ar domhan. Mar sin féin, úsáidtear táirgí an chuid is mó de chuideachtaí éitear ceallalóis go príomha i réimsí lár agus íseal an tionscail, agus níl an luach breise ard.
Faoi láthair, tá an chuid is mó de na fiontair cheallalóis intíre sa tréimhse chriticiúil claochlaithe agus uasghrádaithe. Ba chóir dóibh leanúint ar aghaidh ag méadú ar thaighde táirgí agus ar iarrachtaí forbartha, ag saibhriú cineálacha táirgí go leanúnach, ag baint úsáide as an tSín, an margadh is mó ar domhan, agus ag méadú iarrachtaí chun margaí eachtracha a fhorbairt, ionas gur féidir le fiontair an claochlú agus an t-uasghrádú a chríochnú go tapa, dul isteach i réimse lár agus ardleibhéil an tionscail, agus forbairt ghlas agus glas a bhaint amach.
Am Post: Meitheamh-15-2023